破解耐药菌防御壁垒新型吡唑抗菌化合物实现技术突破_中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

破解耐药菌防御壁垒新型吡唑抗菌化合物实现技术突破

来源:兽药研究室作者:杨枭荣时间:2026-09-22 08:50:00 点击:次

近日，中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所民族兽药创新课题组在抗耐药菌新药研发领域取得重要突破，成功创制新型吡唑抗菌先导化合物，其抗耐药菌整体活性优于万古霉素，相关成果发表于《先进科学（Advanced Science）》，为攻克细菌耐药难题提供了新型候选分子与研发路径。

细菌耐药及生物膜顽固性感染是目前抗感染治疗的主要瓶颈。天冬氨酸转氨甲酰酶是细菌嘧啶从头合成的关键限速靶点，对细菌DNA合成、代谢稳态和生存增殖至关重要，是理想的新型抗菌药物作用靶点。

科研团队从吡唑-酰胺杂合体化合物中筛选获得高活性先导化合物。该分子可精准靶向并抑制天冬氨酸转氨甲酰酶，干扰细菌嘧啶与DNA合成，扰乱细菌代谢平衡、诱发氧化应激，高效杀灭耐药菌。

相较于传统抗生素，该新型化合物优势突出，不仅对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药菌抑菌效果优于万古霉素，还可有效破除、清除细菌生物膜，解决了生物膜导致的感染顽固、易复发、耐药性持续存在的难题。

该研究阐明了靶向嘧啶合成通路的抗菌新机制，为新型抗耐药菌药物精准研发、耐药性防控提供了新思路。

研究得到国家自然科学基金、中国农业科学院基本科研业务费及创新工程等项目资助。

原文链接：

图片1.png