重离子束辐照研制新化合物"喹羟酮"

获奖名称和等级：甘肃省技术发明三等奖

主要完成单位：中国农科院兰州畜牧与兽药研究所

主要完成人：梁剑平、王曙阳、尚若锋、王学红、蒲万霞、陶蕾

起止时间：2000.07一2009.12

内容简介：寻找一种新兽药需用较长时间并做大量筛选，如能有新的简单、快捷方法，将会加速开发新兽药的步伐，缩短研制周期，大大降低研究费用。本项目采用国家重大科学工程装置—兰州重离子加速器（HIRFL）产生的不同能量碳、氧离子束对一类新兽药“喹烯酮”进行辐照，产生一系列的喹喔啉类衍生物，发现有些衍生物抗菌活性明显增强，通过化学分离和抑菌试验从中筛选出新的具有抗菌、增重等生物活性的单体化合物，并应用四大谱进行结构鉴定，定名为“喹羟酮“。在此工作基础上进行了喹羟酮的化学合成、药理药效学和临床试验等研究。通过与企业合作申报到饲料添加剂批号后，在全国范围内进行了临床推广应用。

通过本项目的研究，目前已获国家发明专利3项：用重离子束辐照效应获得的喹羟酮（ZL200710123574.8）、喹羟酮的化学合成工艺（ZL200710122910.7），以及喹喔啉类衍生物喹胺醇的制备方法(ZL200710123573.3)；申报专利2项：对喹乙醇、苯并呋咱N-氧化物和乙酰甲喹进行改性的重离子辐照方法（2007101229111）和具有喹喔啉母环的两种化合物及其制备方法（200810001173X），并已进入实质性审查阶段。

本项目在国内外首次开展了重离子束辐照喹喔啉药物的分子改性研究。由此方法产生的“喹羟酮”作为新型的抗菌促生长的饲料添加剂（添加剂批准号：甘饲添字[2005]038012），具有毒副作用极小、剂量低、饲料利用率高和有效的预防畜禽肠道细菌性疾病等，可增加动物体重、降低疾病的发生率。在全国多省份进行临床推广应用后，产生了较大的经济效益，为畜牧养殖业的健康发展发挥了重要的作用。故本项目无论是方法与技术创新，还是化学结构与应用创新，都是一项具有开创意义的工作。